Das halbsynthetische Buprenorphin wurde in der 70er-Jahren als Schmerzmittel entwickelt. In den 90er-Jahren wurde seine Bedeutung auch für die Behandlung Opiatabhängiger intensiv untersucht. Seit Februar 2000 ist Buprenorphin in Deutschland als Substitutionsmittel zugelassen. Ergänzend zu Methadon und Polamidon kann es im ambulanten und stationären Bereich zur Substitution und zudem auch zur Entgiftung eingesetzt werden. 
In Frankreich, wo Buprenorphin in Tablettenform seit 1996 unter dem Warenzeichen Subutex öfter zur Substitution verschrieben wurde als Methadon, wird ein Rückgang der Todesfälle infolge Heroin-Überdosierung in Zusammenhang gebracht. Auch in Italien, Österreich, England, in einigen skandinavischen Ländern und in der Schweiz wird das Arzneimittel seit einiger Zeit zur Substitutionsbehandlung erfolgreich verwendet.
In Deutschland wird der Wirkstoff in erster Linie bei schwangeren und kürzer Abhängigen als Alternative zu Methadon verabreicht. Zugleich laufen Untersuchungen, inwieweit Buprenorphin zur Unterstützung der klinischen Entgiftung bei methadon-substituierten polytoxikomanen Heroinabhängigen eingesetzt werden kann. 

Pharmakologie                                                
Unter dem Handelsnamen Temgesic® ist der Wirkstoff Buprenorphin seit Jahrzehnten in der Schmerzbehandlung bekannt. Da die Dosierungen bei der Substitution wesentlich höher sind als bei Temgesic® mussten neue Tablettengrößen hergestellt werden. So entspricht die Wirkung einer Tablette Subutex® 8 mg 20 Tabletten Temgesic forte® oder 40 Tabletten Temgesic®. 
Buprenorphin ist wie Heroin oder Methadon ein Opioid, unterscheidet sich aber etwas in seiner Wirkungsweise. 
Es wird durch die Mundschleimhaut aufgenommen, das heißt, die Tablette muss unter der Zunge aufgelöst werden. Wird das Medikament geschluckt, wirkt es nicht. Subutex® ist ein sogenannter „partieller Agonist“, das heißt, es hat nur eine Teilwirkung und keine volle am Rezeptor. Verdrängt Subutex® einen kompletten Agonisten wie Heroin oder Methadon vom Rezeptor, treten Entzugssymptome auf. Es gibt nicht nur eine Sorte von Opiatrezeptoren, sondern mehrere. Die schmerzstillende und euphorisierende Wirkung wird am µ-Rezeptor ausgelöst, unerwünschte Opiatwirkungen wie Müdigkeit und Depression dagegen am K-Opiatrezeptor. Subutex® wirkt als Gegenspieler, das heißt Antagonist, am K-Rezeptor. Hierdurch löst es keine Müdigkeit oder depressive Verstimmung aus. Aus der klinischen Praxis werden in diesem Zusammenhang über deutlich aufklarende Eigenschaften berichtet. Buprenorphin-substitutierte Patienten sind deshalb psychotherapeutischen Maßnahmen zugänglicher und bewältigen Anforderungen im Alltag leichter als unter Methadon.

Vorteile gegenüber Methadon                        
Durch diese pharmakologischen Unterschiede ergeben sich einige Vorteile dieses Medikamentes gegenüber Methadon: Die Gefahr der Auslösung von Atemdepressionen ist geringer, es kommt damit seltener zu Todesfällen, die Substanz ist insgesamt nicht so gefährlich wie Methadon. Der Wirkstoff hat ein weniger hohes Suchtpotential als die anderen Opioide, damit verläuft der Entzug von Buprenorphin einfacher. In Untersuchungen konnte nachgewiesen werden, dass Kinder der mit Buprenorphin substituierten Frauen weniger Neugeborenensyndrome entwickeln als Kinder von Frauen, die mit Methadon oder L-Polamidon behandelt werden. Seit Mai 2002 gilt Buprenorphin in der Schwangerschaft nicht mehr als kontraindziert.
Praktische Erfahrungen und klinische Studien zeigten, dass der Drogenhunger (drug-seeking-behaviour) reduziert wird und der Heroinkonsum rückläufig ist. Die Vorteile gegenüber der üblichen MethadonSubstitutionstherapie bestehen in einer niedrigeren Abhängigkeitstoleranz durch das Buprenorphin, einer minderen Toleranzentwicklung und seiner relativen Sicherheit vor Überdosierung. Darüber besitzt hinaus besitzt die Substanz antidepressive Eigenschaften, die unter anderem bei der Behandlung von Begleiterkrankungen wie einer Hepatitis C zum Tragen kommen.

Quellen: 
Zerdick, J. (Hg.), (2001): Suchtmedizin im Dialog, Berlin 2001
Gellert, R.; Schneider, G. (2002): Substitution und Heroin, 
Freiburg 2002
Substitutionstherapie bei Opiatabhängigkeit (2002) in: Beilage zur Zeitschrift Suchttherapie, Heft 4, 3. Jg., 2002
Geschwinde, T. (2003): Rauschdrogen, Heidelberg 2003

Pharmakologische Daten von Buprenorphin

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